Leuprorelin acetat je sintetički analog gonadotropin{0}}oslobađajućeg hormona (GnRH) koji igra važnu ulogu u modernoj endokrinoj terapiji i liječenju raka. Inhibira lučenje spolnih hormona regulacijom funkcije hipotalamusa-hipofize-osovine gonade (os HPG).
Pharmacological Mechanism
U normalnim fiziološkim uslovima, hipotalamus luči GnRH na pulsirajući način, stimulirajući hipofizu da oslobađa luteinizirajući hormon (LH) i folikulo{0}}stimulirajući hormon (FSH), čime reguliše lučenje estrogena ili androgena od strane gonada.
Leuprorelin acetat pokazuje karakteristike "aktivacije praćene inhibicijom":
Početna faza stimulacije: U početnoj fazi upotrebe, privremeno povećava lučenje LH i FSH, što dovodi do povećanja nivoa polnih hormona (poznato kao "flare effect").
Faza kontinuirane upotrebe: Zbog kontinuirane stimulacije GnRH receptora, receptori podliježu desenzibilizaciji i smanjenoj regulaciji, na kraju inhibirajući lučenje LH i FSH.
Konačni efekat: Značajno smanjuje nivoe estrogena ili testosterona u telu, postižući efekat "hemijske kastracije".
